对比西地那非,阿伐那非“新”在哪里?
在各类治疗男性功能障碍的5型磷酸二酯酶药物中,如果说上市已经20余年的西地那非是“老大哥”的话,那么新获批新上市的阿伐那非就是就绝对的“新人类”了,对比临床应用多年的老大哥,如果我们从药物作用机理方面来看,其实同类药物的作用机理都是类似的,这类药物主要是作用于局部血管内皮细胞中的5型磷酸二酯酶,通过抑制这种酶的活性,从而达到抑制细胞内活性物质环磷酸鸟苷(cGMP)的降解,从而达到舒张局部血管,改善局部血流量,改善男性相关功能障碍的作用。
如果说相比西地那非,阿伐那非这个新型药物有什么特点的话,首先第一个方面,就是这个药物的起效速度要更快!对于市面上常见的西地那非,他达拉非等药物,有相关功能障碍的朋友按需服用时,通常建议在行事前60分钟到120分钟内服用,能够起到较好的改善作用,而对于阿伐那非来说,这个药物进入人体后能够被迅速吸收,15分钟内就可达到血药浓度高峰,从而充分发挥药效,因此,对于阿伐那非来说,按需服用只需提前15分钟服用即可,在快速起效方面,相比其他同类药物,还是有一定优势的。
相比快速的起效时间,在药物在体内的持续时间方面,阿伐那非与西地那非差异不大,这两种药物在体内的终末半衰期都在3到5小时左右,在体内消除速度较快带来的是药效持续时间有点短,但反过来看在减少药物存留,减少残留药物不良反应风险方面,也是一种优势。
除了起效速度更快,比起西地那非,阿伐那非的安全性要相对更高。人体内的磷酸二酯酶类型,除了5型磷酸二酯酶(PDE5)以外,还有1型,6型,11型等等多种类型,而用于伟哥等药物属于对PDE5具有高度选择性的抑制剂类药物,其对于PDE5的高度选择性,带来了其改善男性功能障碍的主要药效,而其对于其他型磷酸二酯酶的轻度抑制作用,则会增加药物的不良反应风险。
在一项体外受体结合研究中,阿伐那非对于11个各类磷酸二酯酶的抑制作用,与他达拉非和西地那非,伐地那非相比,阿伐那非对PDE5外的其他型酶,均没有显著的抑制作用,因此,相比西地那非,阿伐那非对于PDE5的选择性更高,从这方面来看,也就减少了抑制其他型磷酸二酯酶带来的不良反应风险,因此,用药安全性和不良反应发生率方面,阿伐那非也更低。
另一点我们需要明白的是,虽然阿伐那非对于PDE5的作用更加专属,但PDE5也并非仅仅分布于男性特定部位,在血管,血小板,骨骼肌,前列腺等部位也都有分布,因此,这种抑制作用,仍然可能会带来一些相关的不良反应,从扩展临床试验结果来看,阿伐那非常见的不良反应主要有头痛,潮红,鼻咽炎,鼻塞这几种,除此之外,还应该注意的是,阿伐那非相关不良反应的发生率,随着用药剂量的提升,会进一步升高,因此,在保证药物有效性的前提下,选择低剂量服用也是保证用药安全的重要方面。
综上述所,相比西地那非,阿伐那非主要的特点就在于起效更迅速,用药安全性相对更高等方面,可以说对于男性相关功能障碍问题的患者,又提供了一种新的用药选择。
使用阿伐那非的注意事项
作为与西地那非属于同一类的药物的阿伐那非,同类药物都有的注意事项,对于阿伐那非来说也不例外,比如需要服用硝酸甘油,单硝酸异山梨酯等药物的患者,就是服用此类药物的禁忌者,不管是西地那非,还是阿伐那非,都是不宜服用的。另外,对于本身有心血管疾病问题,已经不宜进行夫妻生活的患者,也不宜服用此类药物来改善男性功能,以免引发更大的心血管疾病风险。
除此之外,服用阿伐那非的朋友,还应该注意可能存在的药物相互作用问题,一种是服用α受体阻滞剂类药物的朋友,这类药物在前列腺增生,高血压血压控制方面,都是常见的药物,比如特拉唑嗪等,与阿伐那非合用时,两类药物的血管扩张作用可能会产生叠加,有部分患者会产生显著的低血压问题,因此应当谨慎合用;另外,如果大量饮酒后服用阿伐那非,会增加体位性低血压和直立性低血压的发生风险,表现为头痛,头晕,心跳加快等症状,也值得特别注意。
另外一点需要注意的是,阿伐那非主要通过肝药酶CYP3A4进行代谢,一些对CYP3A4酶具有抑制作用的药物,比如酮康唑,伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦等等,如果与阿伐那非同服,会大大增加药物的暴露量,从而加大药物出现过量而导致更多的不良反应风险,因此,是不宜与这些药物同服的,西柚汁也会抑制CYP3A4的活性,也不宜用来送服阿伐那非。
最后一个需要强调的注意事项就是,作为一个具有明确适应症的男性功能障碍治疗药物,阿伐那非是处方药物,需要在经过正规医院的医生明确诊断评估后,才可以使用的药物,如果并没有相关问题的朋友,不管是新药还是老药,都不应该随便滥用,这一点忠告,请大家一定切记。